中文名称贝尼地平
英文名称Benidipine
CAS号105979-17-7
分子式C28H31N3O6
分子量505.56
EINECS号857-680-4
相关类别抗心绞痛药;心脑血管药物;药物;中间体
Mol文件105979-17-7.mol
药理作用:贝尼地平为Ⅱb类钙拮抗剂,与细胞膜钙通道结合,抑制钙离子内流,扩张冠状动脉和外周血管。
结合后显示持续药理作用,与血药浓度无关,有缓慢而持续的降压作用。劳累性心绞痛者口服本品显示,
对运动负荷引起的缺血性变化具有改善作用。在降压作用的同时改善肾功能,显著增加肾血流量。激活内皮
一氧化氮合成酶和增强其基因表达,增加一氧化氮生成,并通过其抗氧化作用抑制一氧化氮灭活,扩大一氧化氮
生物活性,抑制血管重塑,对血管内皮起保护性作用。
主要用途:用于高血压和心绞痛的治疗。
化学性质α-构型盐酸盐:C28H3lN3O6?HCl。[91599-74-5]。黄色结晶性粉末,熔点199.4~200.4℃。
UV最大吸收(乙醇):238,359nm(ε28000,6680)。25℃的溶解度(%):
甲醇6.9,
乙醇2.2,
水0.19,
氯仿0.16,
丙酮0.13,
乙酸乙酯0.0056,
甲苯0.0019,
n-戊烷0.00009。
pKa7.34。
分配系数(正辛醇/水):1.23×103(pH=6.4,22℃)。
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):218口服。