中文名称枸橼酸他莫昔芬
英文名称Tamoxifencitrate
CAS号54965-24-1
分子式C32H37NO8
分子量563.64
EINECS号259-415-2
相关类别癌症研究;抗肿瘤药;抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;抗生素类
Mol文件54965-24-1.mol
熔点140-144°C
储存条件2-8°C
溶解度可溶于甲醇:50mg/mL,澄清,无色
形态粉末颜色白色至类白色
水溶解性slightlysoluble
敏感性LightSensitive&HygroscopicMerck14,9048BCSClass1
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。
作用机制:TCT具有顺反式异构体,其顺式异构体表现为微弱的雌激素效应,而反式异构体则具有抗雌激素
效应。他莫昔芬早期应用或低浓度存在时,在胞浆中与雌激素受体(ER)结合,故表现为微弱的雌激素效应。
TCT进入细胞核后,抑制核内ER的转录和合成,则可产生持久的抗雌激素效应。研究中发现,TCT的许多新功
能与其竞争雌激素受体之外的作用机制-膜调节机制有关。TCT作为膜调节剂,可以使细胞流通性降低,在此
基础上还可以作为抗氧化剂保护细胞膜及人体低密度脂蛋白不发生氧化性破坏。
主要用途:途用于治疗晚期、复发性乳腺癌和卵巢癌等病症。