目前临床上的多肽类药物主要是通过注射给药进行。剂型一般为注射液、混悬型注射剂和粉针等。而其新型注射给药系统包括控释微球注射剂、注射用植入剂、输注泵给药系统和PEG化的给药系统等。
9月22日阿斯利康公司宣布诺雷得（通用名：醋酸戈舍瑞林）10.8mg在中国正式上市。它是一种三月长效的注射缓释植入剂，或将为前列腺癌患者提供更方便、经济的治疗。
瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素（GnRH）结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物，又被称为黄体生成激素释放激素（LHRH）。当外源性GnRH或其类似物以生理脉冲频率（每隔90min l次）短期小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期大剂量给药时，可抑制垂体分泌LH和FSH，导致性腺分泌激素能力下降、性器官萎缩，临床用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。
LHRH类似物是转移性前列腺癌内分泌治疗首选的一线化学去势药物，据米内网-2011年内分泌治疗用药竞争格局显示，戈舍瑞林和曲普瑞林的市场份额排名靠前。
多肽类药物一般剂量很小，但需要长期给药，这就给创新性剂型提供了机会。缓释微球技术是将药物包封于微球载体中，通过皮下或肌肉给药，使药物缓慢释放，改变其体内转运的过程，延长作用时间。首次上市的是法国Ipsen公司开发的曲普瑞林缓释微球，于1986年上市。植入剂分为非注射型植入剂和注射型植入剂，非注射型植入剂是通过手术方式将药物植入人体，然后药物可以在长时间内缓慢而均匀释放，目前避孕药常用此方法。注射型植入剂是将药物与PLGA混合熔融，然后经多孔装置挤出成为条状，切割成一定的1mm左右长度，灭菌后装入特制的一次性注射器内。临床直接皮下或肌肉注射，药物随骨架材料的降解而释放而发挥长效作用。注射型植入剂无需象非注射型植入剂那样需要手术植入或取出，使用方便，制备简单。而采用电脑控制的输注泵给药系统可以做到长期、精确给药，是治疗慢性病的一种安全有效的给药途径。用PEG（聚乙二醇）修饰化合物的过程称为PEG化，蛋白质和多肽类药物与不同分子量、不同结构的PEG结合后，溶解度和稳定性增加，免疫原性和毒性可减弱，体内半衰期明显延长，药物的治疗指数增加，效果更好。目前输注泵给药系统由于价格昂贵、使用不方便等原因，我国尚无相关产品上市，其余三种均有产品上市。而在多肽类药物剂型方面只有前两种。
表1 我国已上市瑞林类多肽药物创新剂型情况
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药品名称
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亮丙瑞林
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曲普瑞林
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戈舍瑞林
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剂型
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微球
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控释剂
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缓释植入剂
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国内厂家
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上海丽珠 北京博恩特
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国外厂家
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武田
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德国辉凌
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阿斯利康
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对需进行长期治疗的慢性病患者来说，药物价格和应用方便与否是大家最关心的两方面。就曲普瑞林而言，普通注射剂，规格为0.1mg/支，用法为每日1次皮下注射0.5mg，连续七天，然后每天1次0.1mg，作为维持剂量；控释剂，规格为3.75mg/支，用法为每4周皮下注射一次。普通注射剂价格为80元左右/支，控释剂1850元/支。从长期治疗来看，创新剂型可以给病人节省金钱并且用法易于被接受。在顺应市场发展方面，阿斯利康公司可谓考虑周全，就如其规格为3.6mg诺雷得（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂），早已在内分泌治疗用药市场拔得头筹，现在又推出可持续释药三个月的规格，在与原有规格等效的基础上，耐受性更好，注射次数更少，并且每月治疗费用还能节省23%。这对患者来说无疑是更优的选择。
虽然长效剂型有千般好处，但米内网药品审评数据显示国内企业后续申报乏力，究其原因是多方面的。目前我国正处于企业转型升级的关键时期，创新是企业产品和升级之道。但现状是高端领域被外资占据，低档产品盈利不大，而且多数企业还在低水平重复。如何创新，产品如何升级，不只是生产厂家一家的事情，关系到整个产业链。就如上述缓释微球及缓释植入剂而言，对辅料的要求很高，而作为制剂生产厂家的上游辅料生产厂家因种种原因，注射级别的相关辅料难以获批，导致国内基本缺货，而进口的辅料又较为昂贵，从而抑制了国内药品研发和生产企业的积极性。如何做出含高附加值的产品，摆脱一贯的低水品重复现象，需要政府加大鼓励创新的力度，整个产业链共同努力才能实现