近年来Ⅰ型降血糖药和Ⅱ型降血糖药在治疗糖尿病方面不断取得新进展，但仍无法阻止糖尿病的高发率。新型降血糖药的开发研究迫在眉睫。
广东药学院一项研究发现，异阿魏酸（isoferulic acid）对链脲霉素（STZ）诱导的糖尿病大鼠有降低血糖的作用，并且其作用与α_1-肾上腺素受体及阿片μ受体有关，有可能成为降血糖药的一种全新作用机制。
根据前体药物原理和药物拼合原理，对异阿魏酸的结构进行修饰和改造有望为Ⅰ型降血糖药的开发提供新的依据。
具体是以异阿魏酸为先导化合物，经酯化反应和Knoevenagel-Doebner缩合反应合成了16个目标化合物，其中包括：9个（2E）-3-[4-甲氧基-3-[（2E）-（3-苯基）-2-丙烯酰氧基]苯基]-2-丙烯酸苯酚酯类化合物（L11~L19）；3个（2E）-3-（3-羟基-4-甲氧基苯基）-2-丙烯酸苯酚酯类化合物（L21~L23）；2个（2E）-2-氰基-3-取代苯基-2-丙烯酰胺类化合物（L32、L33），等。
以胰岛素为阳性对照药，结果表明，在浓度为10μg/ml时,除化合物（2E）-3-[4-甲氧基-3-[（2E）-（3-苯基）-2-丙烯酰氧基]苯基]-2-丙烯酸-（4-乙氧羰基）苯酚酯（L15）外，其余15个化合物对Balb/C 3T3细胞表现出不同程度的促葡萄糖吸收作用，具有一定的降血糖活性。
其中，L13、L14、L19和L22的促葡萄糖吸收率达30%以上（同浓度下，胰岛素的促糖吸收率是60.26%），有较好的降血糖活性。至于其确切的降血糖作用机制有待进一步研究
异阿魏酸：全新作用机制的降糖药
更新时间：2012-05-08 08:00:00 信息编号：34760
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